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拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克,是一种口服TRK抑制剂,专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是广谱抗*药物,对很多不同种类都有效。可有效治疗的肿瘤类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。

尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤,效果极佳。

确诊为胃癌的患者可以考虑靶向治疗。广谱抗*靶向药拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克,是一种口服TRK抑制剂,专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。

拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,可阻断NTRK融合基因的作用,从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长,相对于化疗等方法,副作用通常较轻。

拉罗替尼于2018年11月26日获美国FDA批准上市,被广泛用于成人及儿童,不限肿瘤类型,有NTRK融合的癌症患者。

2022年04月13日,拉罗替尼胶囊在中国获批上市,用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因的实体瘤成人和儿童患者。

神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,研究表明,当染色体变异发生NTRK基因融合,可导致TRK激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。

NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等,尤其在一些罕见的癌症,如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中,NTRK基因融合的发生率可达90%以上。因此,TRK抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。