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拉罗替尼治疗中受益的患者,意义重大,应该在临床工作中普及。拉罗替尼作为选择性的TRK受体抑制剂,已在美国被批准用于治疗NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤。NTRK基因融合可持续激活TRK信号传导,而该药可成功抑制该通路。

主要的治疗有效性评估包括ORR、缓解持续时间、PFS和OS.研究人员还评估了不良事件。共159例NTRK融合患者,涵盖17种肿瘤类型,包括软组织肉瘤(23%)、婴儿纤维肉瘤(18%)、甲状腺癌(16%)和唾液腺癌(13%)。

拉罗替尼为NTRK基因融合肿瘤患者带来了明确的生存获益,破解了NTRK基因融合肿瘤患者的治疗困境。

神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)包括NTRK1、2、3,分别编码3种原肌球蛋白受体激酶(TRK),既TRKA、TRKB和TRKC。TRK受体主要在神经组织中表达,被激活后会对多种神经活动(如细胞分化和生存、细胞增殖和突触生成)有重要影响。NTRK基因融合会导致激酶始终处于激活状态,持续异常激活细胞和肿瘤发生。

拉罗替尼面向的是携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者,成人使用剂量:拉罗替尼通常每天2次,口服100mg。整个吞下拉罗替尼胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。与食物或不与食物同服。如果您在服用一剂拉罗替尼后呕吐,按照预定时间服用下一剂。长期服用直至疾病进展或出现不可接受毒性。